Partículas do metal conferem eficácia a medicamento que bloqueia a entrada do vírus em células sem intoxicá-las

Experimento de cientistas norte-americanos restaura pesquisa sobre fármaco que havia sido abandonado após ter se mostrado tóxico

Cristhian Charisius/Reuters

Pesquisadora manipula cultura de células infectadas com HIV para pesquisa em laboratório

DA REPORTAGEM LOCAL

Em poucas circunstâncias a expressão "dourar a pílula" pode ganhar um significado positivo, mas é exatamente isso que um grupo de cientistas da Universidade do Estado da Carolina do Norte (EUA) está fazendo para tentar reabilitar uma classe esquecida de medicamentos experimentais contra o HIV. Em um trabalho cuja meta era reformular uma droga que havia sido descartada na década de 1990 por ser tóxica demais, o grupo de pesquisadores, liderado pelo químico Christian Melander, descobriu que adicionar partículas de ouro à molécula do fármaco pode ajudar a contornar o problema.
Em estudo publicado ontem na revista científica "Journal of the American Chemical Society", o grupo da Carolina do Norte descreve como conseguiu reduzir a taxa de infecção do HIV em culturas de células humanas em laboratório ao modificar a droga, batizada com a sigla TAK-779.
Quando foi criado, na verdade, o medicamento já era eficaz. O fármaco funciona ao se conectar com uma molécula na superfície das células T do sistema imunológico -aquelas que o vírus da Aids ataca. Com o acesso a essas moléculas bloqueado, o vírus se torna incapaz de invadir as células.
Logo após os primeiros testes, porém, há mais de dez anos, os cientistas desistiram do TAK-779 porque sua fórmula química incluía um sal de amônio (NH4+) que intoxicava as células humanas. Se essa parte do composto fosse retirada, o remédio perdia a toxicidade, mas perdia a eficácia também.
O sal de amônio na molécula, porém, não era a parte do fármaco que agia diretamente sobre as células-alvo. Ele servia para fazer com que várias moléculas do medicamento se agrupassem e agissem com mais eficácia quando chegassem às células T. O grupo da Carolina do Norte, então, resolveu tentar usar ouro em nanopartículas (partículas com tamanho da ordem de milionésimos de milímetros) para substituir o papel do amônio.
"A idéia é que, ao grudar no ouro essas moléculas individuais da droga com uma habilidade de ligação fraca, você consegue aumentar a habilidade de ligação delas", diz Melander, em comunicado à imprensa.
Nos testes em culturas de células, o pesquisador constatou que uma molécula de ouro que agrupasse 12 moléculas do fármaco tinha boa eficácia, enquanto as moléculas soltas da droga não funcionavam bem. O TAK-779 -rebatizado com a sigla SDC-1721- pode agora retomar seu caminho normal de pesquisa, com testes em animais e, posteriormente, se tudo correr bem, em humanos.

Outros medicamentos
Segundo Melander, a descoberta descrita pelos pesquisadores no estudo publicado ontem também pode ter implicações importantes para a pesquisa de fármacos contra outros tipos de doença.
"Esse resultado sugere que a apresentação multivalente de pequenas moléculas na superfície de nanopartículas de ouro pode converter drogas inativas em potentes agentes terapêuticos", diz. "Não há nenhuma razão para pensar que este mesmo processo não possa ser usado com efeito similar sobre outras drogas existentes."


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